紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体和紫杉醇白蛋白结合型的使用注意事项

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作者:广东省药学会广州市增城区人民病院戴素娟

(原创文章www.9y9y.com)

紫杉醇(PTX)是一种微管不乱药物,选择性地按捺微管解聚,从而使有丝盘据阻滞,导致细胞灭亡,是一种高效、低毒、广谱的抗肿瘤药物。尽管PTX具有精巧的抗癌活性,但因为水溶性差,传统剂型需要使用氢化蓖麻油和无水乙醇作为载体,氢化蓖麻油会引起严重的不良回响,如过敏、肾毒性和神经毒性,限制了其临床应用。为了战胜这些不良回响的限制,先后斥地了紫杉醇脂质体和紫杉醇白卵白连系型,下面临紫杉醇的分歧剂型进行对照。

(原文来自www.9y9y.com)

表1紫杉醇制剂的参数对照

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紫杉醇打针液、紫杉醇脂质体、紫杉醇白卵白连系型三种剂型首要区别在于辅料的分歧,从而付与了分歧的药物特征。

一、疗效与药物特征

1、紫杉醇打针液

紫杉醇作为广谱的细胞毒性药物普遍应用于各类肿瘤,在多种肿瘤化疗原则均作为一线用药。

2、紫杉醇脂质体

脂质体的长处是可漏出到癌组织四周的血管外空间,直接在生长的实体瘤内释放药物。

动物实验究竟显露在肝、脾、肺和淋巴组织等网状内皮系统较蓬勃的脏器中,脂质体剂型比游离剂型的浓度更高。临床研究发现,疗效方面,紫杉醇脂质体与紫杉醇打针液无显著差别,毒性远低于紫杉醇打针液,但仍需对大量患者进行二期研究。

3、紫杉醇白卵白连系型

紫杉醇白卵白连系型靶向性显著优于脂质体剂型,临床试验究竟显露对乳腺癌的疗效优于紫杉醇打针液[8]。白卵白连系型应用人血白卵白作为药物载体,行使细胞膜上的白卵白受体gp60及细胞膜窖、肿瘤组织中富含半胱氨酸的酸性排泄性卵白的感化,促进药物进入肿瘤细胞内,提高肿瘤间质中的紫杉醇浓度,进而提高抗肿瘤活性。

二、用法用量和输注要求方面

1、紫杉醇打针液

单药剂量为135~200mg/m2,在G-CSF支撑下,剂量可达250mg/m2。临用前将本品稀释于0.9%氯化钠打针液或5%葡萄糖打针液500ml中,用一次性非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液管,并经由所保持的过滤器过滤后,静脉滴注3小时。结合用药剂量为135~175mg/m2,3~4周反复。

因为其辅料聚氧乙基代蓖麻油可与聚氯乙烯材料发生互相感化,消融出材估中的增塑剂,是以输液瓶和输液管必需使用非聚氯乙烯材料。

紫杉醇打针液对血管有刺激性,为刺激性发疱剂,必需持续静滴3小时。一旦发生渗漏,48h内,每6h在影响区域冷敷15-20min,有报道表明透亮质酸可用作紫杉醇外渗的解毒剂。

2、紫杉醇脂质体

常用剂量为135-175mg/m2,使用前先向瓶内到场10ml5%葡萄糖溶液,上振摇5分钟,待完全消融后,注入250-500ml5%葡萄糖溶液中,采用相符国度尺度的一次性输液器静脉滴注3小时。

只能选用葡萄糖打针液作为溶媒,因为如选用生理盐水,个中电解质的离子效应会使脂质体解聚,降低疗效。

因其对血管有刺激性,必需持续静滴3小时。

3、紫杉醇白卵白连系型

使用剂量260mg/m2,静脉滴注30分钟,每3周给药一次。每瓶用0.9%氯化钠打针液20ml涣散消融,涣散消融后瓶内溶液应呈乳白色、无可见微粒的匀质液体。抽取适当用量注入到新的、无菌聚氯乙烯(PVC)或非PVC输液袋中进行静脉滴注,不建议在输液管中接装过滤器。

因葡萄糖打针液偏酸性,易使卵白变质,只能选用偏中性的生理盐水作为溶媒。

因药物被白卵白包裹后,刺激性削减,静滴30分钟即可。

三、不良回响和预处理

1、紫杉醇打针液

因为聚氧乙基代蓖麻油会在体内降解,释放组胺引起过敏回响,发生率为11%-20%,严重过敏回响发生率为2%。过敏回响首要示意为:支气管痉挛性呼吸难题,胸闷气慌,面色潮红,低血压、血管神经性水肿,荨麻疹甚至休克。

该过敏回响与用药剂量无关,一样发生在第一次用药后的最初1小时内,严重回响常发生在用药后的2-10分钟,是以用药前必需进行预处理:

用本品治疗之前12及6小时摆布赐与地塞米松20mg口服,或在用本品之前30-60分钟摆布静脉滴注地塞米松20mg;苯海拉明(或其同类药)50mg,在用本品之前30-60分钟静注或深部肌肉打针;在打针本品之前30-60分钟赐与静脉滴注西咪替丁(300mg)或雷尼替丁(50mg)。

2、紫杉醇脂质体

紫杉醇脂质体不含聚氧乙基代蓖麻,理论上不需要预处理,为预防紫杉醇或者发生的过敏回响,国内解说书仍要求在使用本品前30分钟,请进行以下预处理:

静脉打针地塞米松5-10mg;肌肉打针苯海拉明50mg;静脉打针西米替丁300mg。

紫杉醇脂质体的过敏回响、血液毒性、肝毒性、心脏毒性等发生率均低于通俗剂型。

3、紫杉醇白卵白连系型

过敏发生率极低,无需预处理。血液毒性、消化道毒性及神经毒性均低于紫杉醇打针液及紫杉醇脂质体。

小结

紫杉醇打针液、紫杉醇脂质体、紫杉醇白卵白连系型三种药物的疗效逐渐增加,不良回响发生率和严重水平逐渐降低;三种剂型的预处理、溶媒选择、滴注时间等略有分歧,临床使用中需注重区别,以包管用药平安,施展药物的最鸿文用。

参考文献

[1]国度药监局发布第二批化学药品解说书紫杉醇打针液解说书

[2]南京绿叶思科药业有限公司打针用紫杉醇脂质体解说书

[3]石药集体欧意药业有限公司打针用紫杉醇(白卵白连系型)解说书

[4]EzequielBernabeuw,MaximilianoCagelw,EduardoLagomarsinov,etal.Paclitaxel:Whathasbeendoneandthechallengesremainahead,InternationalJournalofPharmaceutics.526(2017)474-495.

[5]G.J.Fetterly,R.M.Straubinger,Pharmacokineticsofpaclitaxel-containingliposomesinrats,AAPSPharmSci.5(2003).

[6]X.H.Wang,J.C.Zhou,Y.S.Wang,etal,AphaseIclinicalandpharmacokineticstudyofpaclitaxelliposomeinfusedinnon-smallcelllungcancerpatientswithmalignantpleuraleffusions,Eur.J.Cancer46(2010)1474–1480.

[7]X.H.Wang,H.Zheng,Z.Y.Zhu,etal,Clinicalpharmacokineticsofpaclitaxelliposomewithanewrouteofadministrationinhumanbasedontheanalysiswithultraperformanceliquidchromatography,J.Pharm.Sci.99(2010)4746–4752.

[8]GradisharWJ,TjulandinS,DavidsonN,etal,PhaseIIItrialofnanoparticlealbumin-boundpaclitaxelcomparedwithpolyethylatedcastoroil-basedpaclitaxelinwomenwithbreastcancer.JClinOncol2005Nov;23(31):7794-803.

[9]D.A.Yardley,Nab-paclitaxelmechanismsofactionanddelivery,J.Control.Release.170(2013)365e372.

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审稿:广东省药学会中山大学孙逸仙纪念病院刘春霞

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